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    香满园三个半单双中特:2018年初级药师《专业知识》视频讲义第一章第五节:胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

    作者:初级药师 来源:原创 日期:2018/10/31 21:56:56 人气:0 加入收藏 评论:0 标签:初级药师

    单双中特百分百高手论 www.xdeau.tw   一、胆碱受体激动药
      1.M、N受体激动药:
      【乙酰胆碱(Ach)的药理作用】

      2.M 受体激动剂:
      【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】
      二、作用于胆碱酯酶药
      (一)抗胆碱酯酶药
      抑制AChE的活性,致使ACh不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。

      1.易逆性胆碱酯酶抑制剂
      【体内过程】
      季铵类化合物,不易穿过血脑屏障和血眼屏障。
      【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】

      【其他药物】毒扁豆碱
      也称依色林,可透过血脑屏障,对外周和中枢都有较强的作用。
      眼内局部应用时,作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久。对睫状肌作用强,容易出现头痛、眼瞳视力模糊。
      临床主要为局部用于治疗急性青光眼,起效较快,刺激性亦较强,长期给药时,患者不易耐受,可先用本品滴眼数次,后改用匹鲁卡品维持疗效。

      2.难逆性抗胆碱酯酶药:
      【种类】敌百虫  敌敌畏  马拉硫磷
          对硫磷  内吸磷  乐果
      【毒理】
      有机磷+胆碱酯酶=磷?;铛ッ父春衔铮ú豢筛椿睿?/span>
      →老化!
      【中毒表现】M 样症状 → 轻度中毒
            M + N样症状 → 中度中毒
            M + N + 中枢症状 → 重度中毒

      【有机磷酸酯类中毒的治疗】

      (二)AChE复活药
      【有效基团】肟基
      【代表药物】
      ◆碘解磷定(碘化醛肟吡胺,派姆),静脉给药;
      ◆氯解磷定较多用 ,静注或肌注;
      ◆双复磷,用于重度中毒患者。
      【药理作用】
      ①复活胆碱酯酶:肟基与磷?;岷?,AChE游离;
      ②与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻止其与AChE结合。
      ③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用,迅速制止肌束震颤;
      ④可改善中枢中毒症状,对M样作用弱;
      对体内堆积的ACh无作用,故应与阿托品合同;
      ⑥对乐果中毒无效;
      ⑦t1/2短,需重复用药。

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